自從1948年Spies等人開始研究維生素B12作為藥以來，維生素B12的研究取得了快速的發展。目前，作為藥的維生素B12主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺和甲鈷胺。前兩種維生素B12在人沒有生活，而后兩種則是輔酶型維生素B12，已經可以通過人工合。甲鈷胺是一種治療周圍神經病變的藥，也是維生素B12的活形式。甲鈷胺主要存在于人的漿和其他特定的中，如大腦的脊髓和胞。甲鈷胺有顯著的生理活，對神經組織有高度的親和力，并且容易通過高濃度轉運進神經細胞。研究顯示，在腦脊中，甲基維生素B12的濃度占總維生素B12濃度的91.2%，這表明甲鈷胺與神經系統切相關，可以加速神經細胞核酸和蛋白質的合以及神經再生，其生利用度遠高于普通維生素B12。維生素B12對于維持神經髓鞘的完整是必需的。由于維生素B12的作用，神經髓鞘脂類的合和維持依賴于髓鞘神經纖維功能的完整，維生素B12缺乏會導致神經損害。甲鈷胺通過促進神經細胞核酸和蛋白質的合以及神經髓鞘的合修復損的周圍神經，因此已廣泛應用于臨床。在修復損的神經組織方面，腺苷鈷胺必須先轉化為甲鈷胺才能作為輔酶參與一碳單位循環，從而促進核酸、蛋白質和卵磷脂的合。
甲鈷胺是一種源的輔酶B12，對于由同型半胱氨酸合蛋氨酸的轉甲基過程起著重要作用。其作用機制包括以下幾個方面：甲鈷胺容易轉移到神經細胞的細胞，如細胞核和線粒等微結構；甲鈷胺促進神經細胞核酸和蛋白質的合；甲鈷胺促進神經元軸突和樹突質的輸送和再生；甲鈷胺促進髓鞘的磷脂酰膽堿合以及損神經組織的修復；甲鈷胺加速突傳遞的恢復和腦乙酰膽堿含量的正常化；甲鈷胺有促進神經再生的功能；甲鈷胺促進正紅母細胞的和分裂，增加紅細胞的產生，改善貧狀態。
甲鈷胺在臨床上有多種應用：它能治療糖尿病神經系統疾病，緩解麻木和疼痛；能迅速緩解神經痛；能加速面神經功能的恢復；能改善頸椎病引起的疼痛、覺異常等神經癥狀；能促進斷指再植后手指覺的恢復。
對于需要長期口服維生素B12（包括甲鈷胺）的患者，需要注意以下幾點：如果口服一個月以上無效，則無需繼續服用；從事汞及其化合工作的人員不宜長期大量服用甲鈷胺；服用甲鈷胺可能偶見胃腸道反應，如食不振、惡心、嘔吐、腹瀉等。此外，還需要注意以下幾點：在服用甲鈷胺期間，避免與維生素C和重金屬鹽類一同服用，因為一同服用會使維生素B12失效；對于患有痛風的患者，由于甲鈷胺會加速核酸降解，尿酸可能會升高，有可能發痛風發作；在神經系統損害患者沒有明確診斷前，不宜使用維生素B12，以免掩蓋亞急聯合變的臨床表現；維生素B12缺乏者可能伴有葉酸缺乏，雖然服用維生素B12后象可能會改善，但可能會掩蓋葉酸缺乏的臨床表現，因此對于這類患者應同時補充葉酸，以獲得更好的治療效果；在治療巨細胞貧時，開始服藥的前兩天應注意檢查鉀，以便及時發現可能出現的嚴重低鉀；抗生素可能會影響清和紅細胞維生素B12的測定，特別是使用微生學檢查方法時，可能會產生假降低，因此在使用抗生素后應重復檢查清維生素B12；氨基水楊酸類、苯比妥、苯妥英鈉、撲米酮和考來烯胺等藥可能會減維生素B12從腸道的吸收；在服用維生素B12期間，應定期進行脂、脂蛋白、肝功能和腎功能的檢查。