在全球范圍,心管疾病的發病率和死亡率不斷上升,其中冠心病被譽為危害人民健康的“頭號殺手”。高膽固醇癥是冠心病的一個危險因素。目前,臨床上主要使用他汀類藥和膽固醇吸收抑制劑來治療高膽固醇癥。從2006年開始,默沙東研發的依折麥布片為臨床上主要使用的膽固醇吸收抑制劑,也是唯一一種膽固醇吸收抑制劑。依折麥布的出現填補了他汀類藥降脂效果不足的缺陷,與他汀類藥聯合使用可以更有效地達到降脂目標。然而,2021年6月,我國首個自主研發的新型選擇膽固醇吸收抑制劑海博麥布片獲得批準上市,作為我國化學品Ⅰ類新藥,為高膽固醇癥患者提供了新的治療選擇。

海博麥布與依折麥布有相同的作用靶點,都是膽固醇吸收抑制劑。它通過選擇抑制小腸粘刷狀緣的膽固醇轉運蛋白(NPC1L1)的活,減小腸膽固醇向肝臟的轉運,從而降低清膽固醇水平,有效減肝臟中的膽固醇儲存量,加速膽固醇的清除。海博麥布的代謝與依折麥布相似,經過吸收后在小腸快速代謝為有活的葡萄糖醛酸結合形式,幾分鐘后進門脈循環和膽中,然后大量排出至小腸,再在小腸發生葡萄糖醛酸反應后恢復單一的海博麥布。

海博麥布作為我國自主創新研發的膽固醇吸收抑制劑,有獨特的優勢。首先,改變了海博麥布分子結構中的羥基,使其更容易與葡萄糖酸結合,提高了葡萄糖醛酸化轉化率,達到了98%至99%的轉化率,這意味著從小腸轉運至肝臟的膽固醇幾乎可以忽略不計,有更好的降脂效果,增加了藥在尿中的排出量,減了副作用。其次,海博麥布通過肝腎雙通道排泄,減輕了肝臟的負擔,降低了藥的積累,提高了安全。海博麥布每天一片的劑量可以與中等劑量的他汀類藥聯合治療,使LDL-C降低率達到40%至60%,為治療帶來了巨大的益。海博麥布是我國自主研發的藥,臨床試驗的樣本均為中國高脂癥患者,有“中國證據”,各項指標更適合中國患者。

研究結果顯示,海博麥布可以顯著降低原發高膽固醇癥患者的低度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。單藥治療12周后,海博麥布可以降低LDL-C達到10%至24%,其作用強度類似于依折麥布的17%至23%。海博麥布還對載脂蛋白B、高度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、總膽固醇(TC)和C反應蛋白產生有益影響。臨床上可以單獨或與他汀類藥聯合治療原發高膽固醇癥。海博麥布的副作用整低于他汀類藥,常見的副作用包括皮疹、便、腹瀉、頭痛和一過肝功能異常等,并沒有他汀類藥的肝毒有良好的安全和耐。海博麥布的服用沒有特殊要求,通常可以在飯前或與食一起服用,不會影響其吸收和療效。

對于心管患者來說,藥的價格是一個不可忽視的問題。長期服用藥對患者來說是經濟負擔。目前,海博麥布作為一種新型藥,價格可能不像傳統藥那樣容易接。然而,自2021年12月3日起,海博麥布已納醫保,醫保支付價格約為每粒6.7元(10mg)和11.39元(20mg),大大減輕了患者的經濟負擔。此外,近年來醫保集采取得了一定效,許多藥的價格都有較大幅度的降低,未來海博麥布的價格可能會進一步下降。

需要注意的是,海博麥布與一些藥存在相互作用。不推薦與貝特類降脂藥聯用,與環孢素合用可能會增加依折麥布的藥濃度,與他汀類藥聯用時需要注意氨基轉移酶的升高,聯用時應進行肝功能監測,并注意痛等不良反應。海博麥布不宜與葡萄柚一起使用,以免增加藥濃度,產生不良反應。與抗凝藥如華法林聯用時,需要監測國際標準化比值。

以上是關于海博麥布的科普知識,希能夠增加大家對這種新型膽固醇吸收抑制劑的了解。