他汀類藥是一類羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（HMG-CoA），它們通過競爭抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶的活，減甲羥戊酸的合，從而降低源膽固醇的合，降低低度脂蛋白的水平，同時還能降低中的三酰甘油，減緩和延緩冠狀脈粥樣化，降低心管疾病的風險。
這類藥經過口服后會在肝臟中代謝，有些會代謝活質，有些則代謝無活產。在生，他汀類藥主要通過細胞素P450酶系進行氧化或羥基化反應。細胞素P450酶系是由多個結構和功能相似的同工酶組的龐大家族，能催化多種類型的反應，參與許多外源和源質的代謝。
臨床上常用的他汀類藥，如阿托伐他汀、西立伐他汀、伐他汀、辛伐他汀等，都是細胞素P450酶系CYP3A4,5,7的底。而葡萄柚中的6’，7’-雙羥基佛手柑素（6’，7’-dihydroxybergamottin）則是CYP3A酶的自殺抑制劑。如果同時服用他汀類藥和葡萄柚，葡萄柚中的分會抑制他汀類藥的代謝，導致藥在中的濃度增加。尤其是當大量攝柚子時（每天飲用1.2升），這種相互作用的影響會更加明顯。
已有研究比較了葡萄柚對阿托伐他汀藥力學的影響。試者在服用葡萄柚或白水一日三次共4天后，再使用單劑量20mg的阿托伐他汀。結果顯示，與單獨服用阿托伐他汀相比，合用葡萄柚使阿托伐他汀的AUC0→24（藥在的曲線下面積）增加了83%。
另一項研究比較了在單劑量辛伐他汀40mg的況下，使用200ml葡萄柚或水服用的效果。結果顯示，葡萄柚使辛伐他汀的平均AUC0→24增加了3.6倍。盡管這增加了藥的療效，但也大大增加了發生毒的風險。
由于葡萄柚中抑制CYP3A4的分質量無法控制，臨床上應告知正在服用他汀類藥的患者應避免同時食用葡萄柚。因此，我們提醒廣大患者，若正在服用他汀類藥，請不要同時食用柚子、西柚一類的水果。
參考文獻：
1. 劉治軍，韓紅蕾.藥相互作用基礎與臨床[M].第2版.北京:人民衛生出版社，2015:21-33.
2. Ando H, Tsuruoka S, Yanagihara H, et al. Effects of grapefruit juice on the pharmacokinetics of pitavastatin and atorvastation. Br J Clin Pharmacol, 2005, 60(5): 494-497.
3. Lilia JJ, Neuvonen M, Neuvonen PJ. Effects of regular consumption of grapefruit juice on the pharmacokinetics of simvastatin. Br J Clin Pharmacol, 2004, 58(1): 56-60.